芳基低碳酸甲酯在精细化工中的应用十分广泛,是重要的医药中间体。有的如水杨酸甲酯、双氯芬酸甲酯等本身就是原料药,有的如布洛芬甲酯则是手性拆分的重要中间体。因此,研究和改进芳基低碳酸甲酯的合成方法,实现这些医药中间体的绿色及环境友好化生产,具有十分重要的意义。
传统的芳基低碳酸甲酯的化学合成工艺主要有酰氯法、浓硫酸催化法、碱催化法等等。这几种工艺在回收产品时都需要用饱和食盐水将产品洗至中性,因此,会产生大量的高COD及高含盐废水,不仅会对设备造成腐蚀,而且会对环境造成极其严重的污染。
前不久,江南大学的汤鲁宏等人经过反复研究,发明了一种芳基低碳酸甲酯的绿色合成工艺,并申请了国家发明专利,该专利已于2012年12月19日公开,专利号:CN102826946A。
该发明属有机合成技术领域,具体涉及一种芳基低碳酸甲酯的绿色合成工艺。该工艺适用于芳基低碳酸类,尤其是布洛芬等各种非甾体抗炎药物的甲酯的合成。
该法提供了一种普遍适用的芳基低碳酸甲酯的清洁生产工艺,这种工艺以脂肪酶或酸性催化剂加上甘油构成的“催化加除水”体系替代浓硫酸,使甲酯的生成反应趋于完全,然后通过静置分层和模拟移动床连续色谱分离,使反应产物与催化剂、甘油及过量的反应原料等连续的加以分离,从而简化了反应混合物的处理,确保了反应产物与过剩反应原料等其余杂质的彻底分离,并解决了过剩反应原料、催化剂以及吸水剂甘油的循环回用问题,可在免水洗、不精馏、无三废的前提下获得高纯产品,并可使原料的转化率、产品的收率等提高到接近100%的水平,使生产成本大幅度降低,实现产品生产的废水废渣零排放,在医药和精细化工等领域具有广阔的应用前景。
来源:医药经济报